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E-64

N-(反式-环氧丁二酰基)-L-亮氨酸-胍基丁基酰胺

品牌
Sigma-Aldrich
CAS
66701-25-5
货号
E3132
规格纯度
protease inhibitor
参考价格
902.67 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
-+
产品名称:
66701-25-5
E-64
trans-Epoxysuccinyl-L-leucylamido(4-guanidino)butane
L-trans-3-Carboxyoxiran-2-carbonyl-L-leucylagmatine
N-(trans-Epoxysuccinyl)-L-leucine 4-guanidinobutylamide
N-(反式-环氧丁二酰基)-L-亮氨酸-胍基丁基酰胺
-环氧丁二酰基-L-亮氨酰胺基(4-胍基)丁烷
L--3-羧基环氧乙烷-2-羰基)-L-亮氨酰胍基丁胺
产品介绍:

产品说明

一般描述

E-64 是从霉菌 日本曲霉 TPR-64中分离出来的半胱氨酸蛋白酶抑制剂。 E-64 又称N-[N-(L-3-反式-羧氧吡喃-2-羰基)-L-亮氨酰]-胍丁胺。E-64可以有效抑制各种半胱氨酸蛋白酶,特别是:

  • 组织蛋白酶K
  • 组织蛋白酶L
  • 组织蛋白酶S
E-64还可以对抗其他酶,例如:
  • 钙蛋白酶
  • 组织蛋白酶B
  • 组织蛋白酶H
  • 木瓜蛋白酶

应用

E-64是亲和纯化半胱氨酸蛋白酶的有效配体。当与硫醇化亲和基质偶联时,结合将成为可逆的,但保留了特异性。

包装

1, 5, 10 mg in glass bottle
25, 50 mg in poly bottle

生化/生理作用

E-64是一种不可逆的、强效的、高选择性半胱氨酸蛋白酶抑制剂。E-64不与非蛋白酶的功能性硫醇基团反应,如 L-乳酸脱氢酶或肌酸激酶。与亮抑酶肽和抗蛋白酶肽等其他半胱氨酸蛋白酶抑制剂不同,E-64不会抑制丝氨酸蛋白酶(胰蛋白酶除外)。E-64的反式环氧琥珀酰基(活性部分)不可逆地与许多半胱氨酸蛋白酶的活性巯基结合,如木瓜蛋白酶、猕猴桃酶和组织蛋白酶B、H和L,从而形成硫醚键。 E-64是一种非常有用的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,具有特异性抑制作用,在细胞和组织中具有渗透性,毒性低,可用于 体内 研究。

制备说明

E-64可溶于水。可配制成20 mg/ml的水溶液(可能需要加热)。 建议储备溶液是1 mM水溶液。用作蛋白酶抑制剂的有效浓度为1至10 μM。 水溶液储备溶液可在-20℃稳定保存数月。稀释液可在中性pH体系中稳定保存数天。 E-64在pH 2-10体系中稳定,但在氨水或HCl体系中不稳定。 E-64也溶于DMSO,可使用无水DMSO制备10 mM溶液并储存在-20℃。使用培养基进行后续稀释。将E-64溶解在0.9%氯化钠溶液中或溶解在最少量的饱和碳酸氢钠溶液中并用0.9%氯化钠稀释(用乙酸调节pH至7.0),可制备注射液。

基本信息

经验(实验)分子式C15H27N5O5
分子量357.41
Beilstein1405664
MDL编号MFCD00080261
PubChem化学物质编号24278411
NACRESNA.77

产品性质

质量水平300
生物来源synthetic (organic)
测定≥98% (HPLC)
形式powder
溶解性water: 20 mg/mL, clear, colorless to faintly yellow
储存温度2-8℃
SMILES stringCC(C)C[C@H](NC(=O)[C@@H]1O[C@H]1C(O)=O)C(=O)NCCCCNC(N)=N
InChI1S/C15H27N5O5/c1-8(2)7-9(20-13(22)10-11(25-10)14(23)24)12(21)18-5-3-4-6-19-15(16)17/h8-11H,3-7H2,1-2H3,(H,18,21)(H,20,22)(H,23,24)(H4,16,17,19)/t9-,10+,11+/m0/s1
InChI keyLTLYEAJONXGNFG-HBNTYKKESA-N

安全信息

储存分类代码11 - Combustible Solids
WGKWGK 3
闪点(F)Not applicable
闪点(C)Not applicable
个人防护装备Eyeshields, Gloves, type N95 (US)

Sigma-Aldrich

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