产品说明
一般描述
一种细胞可渗透、口服可利用、代谢稳定的大环六肽模拟化合物，可在人肥大细胞中作为补体C5a受体(C5aR；CD88；IC50= 240 nM)的非竞争性拮抗剂，以及MrgX2(一种GPCR)的低亲和性激动剂。已显示其可与C5aR1特异性结合而不与CaR2和C3aR发生结合。在体外和体内均显示出广泛的抗炎作用。已显示其可抑制C5a诱导的中性粒细胞髓过氧化物酶的释放(IC50 = 22 nM)和趋化性(IC50 = 75 nM)。与PMX-53(〜10 nM)一起预孵育可阻止HMC-1和RBL-2H3细胞中C5a诱导的Ca2+应答，但不影响C3a应答。可抑制小鼠体内4T1乳腺癌异种移植的生长(1 mg/kg/每2-3天，皮下注射)。据报道，在没有FGF2的情况下，其会减弱C5a介导的人胚胎干细胞多能性的增加。
生化/生理作用
细胞可透过性：是
主要靶标
C5aR
可逆性：是
包装
用惰性气体包装
警告
毒性：标准处理(A)
序列
Ac-Phe-[Orn-Pro-dCha-Trp-Arg]
重悬
溶解后，等分并冷冻保存(-20°C)。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
其他说明
Lillegard, K., et al. 2014.JPET.351,344.
Vadrevu, S. K., et al. 2014.Cancer Res.74, 3454.
Liang, S., et al. 2011.J. Immun.186, 869.
Woodruff, T., et al. 2005.JPET.314, 811.
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
基本信息
| 经验(实验)分子式 | C47H65N11O7 · xC2HF3O2 |
| 分子量 | 896.09 (free base basis) |
产品性质
| 质量水平 | 100 |
| 测定 | ≥98% (HPLC) |
| 形式 | solid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| 储存条件 | OK to freeze protect from light |
| 颜色 | off-white |
| 溶解性 | DMSO: 50 mg/mL |
| 储存温度 | 2-8℃ |
安全信息
| 储存分类代码 | 13 - Non Combustible Solids |
| WGK | WGK 3 |
| 闪点(F) | Not applicable |
| 闪点(C) | Not applicable |
Sigma-Aldrich
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