产品说明
一般描述
一种细胞渗透性环己烯羧酸盐，可通过与TLR4细胞内Cys747残基的直接结合TLR4，而非TLR1-3或TLR5-10，与衔接子分子TIRAP和TRAM的相互作用。已显示出在体外可有效抑制TLR4介导的信号转导事件(针对在鼠RAW264.7巨噬细胞中LPS诱导的NO、IL-6和TNF-α生成分别的IC50 = 1.8，1.3和1.9 nM)，以及在小鼠(3 mg/kg；i.v.)体内完全阻止LPS-(7 mg/kg，i.p.)诱导的死亡。还可以提供在DMSO(货号508336)中的25 mM溶液。
一种细胞渗透性环己烯羧酸盐，可通过TLR4细胞内Cys747残基选择性的结合TLR4而非TLR1-3或TLR5-10，破坏TLR4与衔接子分子TIRAP和TRAM的相互作用。已显示出可有效抑制TLR4介导的信号转导事件，包括在鼠RAW264.7巨噬细胞中LPS诱导的NO和炎性细胞因子生成(针对NO、IL-6和TNF-α生成的各自IC50 = 1.8，1.3和1.9 nM)、TLR4/TIRAP依赖性NF-κB活性以及在TIRAP或TRAM转染的HEK293-hTLR4/MD2-CD14细胞中的TLR4/TIRAP-和TLR4/TRAM依赖性ISRE活性(IC50<300 nM)。据报道，静脉注射给药3 mg/kg时，TAK-242可完全抑制小鼠体内LPS(7 mg/kg，腹腔注射)诱导的死亡。与头孢他啶(3 mg/kg TAK-242和20 mg/kg头孢他啶，i.v.)共同给药时，因感染性休克而导致的死亡的彻底消除可扩展至活的大肠杆菌感染的小鼠。
包装
5 mg in Glass bottle
用惰性气体包装
生化/生理作用
首要靶标
TLR4
可逆性：是
细胞可渗透性：具有
警告
毒性：有害(C)
重悬
在重悬后分装并冻存于冰箱(-70°C)。储备液可在-70°C最长稳定1年。仅使用新鲜的DMSO。
其他说明
Matsunaga, N., et al. 2011.Mol.Pharmacol.79, 34.
Takashima, K., et al. 2009.Br. J. Pharmacol.157, 1250.
Li, M., et al. 2006.Mol.Pharmacol.69, 1288.
Yamada, M., et al. 2005.J. Med. Chem.48, 7457.
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
基本信息
| 经验(实验)分子式 | C15H17ClFNO4S |
| 分子量 | 361.82 |
| NACRES | NA.77 |
产品性质
| 质量水平 | 100 |
| 测定 | ≥98% (HPLC) |
| 形式 | solid |
| manufacturer/tradename | Calbiochem® |
| 储存条件 | OK to freeze protect from light |
| 颜色 | white to yellow-white |
| 溶解性 | DMSO: 100 mg/mL |
| 运输 | wet ice |
| 储存温度 | 2-8℃ |
安全信息
| 储存分类代码 | 11 - Combustible Solids |
| WGK | WGK 2 |
| 闪点(F) | Not applicable |
| 闪点(C) | Not applicable |
Sigma-Aldrich
m.cnreagent.com
