4-((5,10-二甲基-6-氧代-6,10-二氢-5H-嘧啶基[5,4-b]噻吩并[3,2-e] [1,4]二氮杂-2-基）氨基）苯磺酰胺盐酸盐

产品名称：

2061980-01-4
XMU-MP-1 hydrochloride
4-((5,10-Dimethyl-6-oxo-6,10-dihydro-5H-pyrimido[5,4-b]thieno[3,2-e][1,4]diazepin-2-yl)amino)benzenesulfonamide hydrochloride
4-[(6,10-Dihydro-5,10-dimethyl-6-oxo-5H-pyrimido[5,4-b]thieno[3,2-e][1,4]diazepin-2-yl)amino]benzenesulfonamide hydrochoride
XMU-MP-1 盐酸盐
4-((5,10-二甲基-6-氧代-6,10-二氢-5H-嘧啶基[5,4-b]噻吩并[3,2-e] [1,4]二氮杂-2-基）氨基）苯磺酰胺盐酸盐
4-[（6,10-二氢-5,10-二甲基-6-氧代-5H-嘧啶基[5,4-b]噻吩并[3,2-e] [1,4]二氮杂-2-基）氨基苯磺酰胺盐酸盐

产品介绍：

产品说明

生化/生理作用

XMU-MP-1 以可逆性和 ATP 竞争性的方式抑制 MST 激酶活性(IC50 = 9.8 nM/MST1、18.2 nM/MST2、44.8 nM/MST3、27.3 nM/MST4)(MST1 IC50/[ATP] = 164 nM/10 μM 和 4036 nM/300 μM；MST2 IC50/[ATP] = 34 nM/10 μM 和 1498 nM/300 μM)，在 468 个样本组中仅对 17 种其他激酶表现出显著的亲和力和/或抑制力。XMU-MP-1 在人和鼠细胞(有效浓度为 1 μM)中选择性抑制 H2O2 刺激的 MST 自磷酸化和内源 MST1/2 底物(MOB1、LATS、YAP)的磷酸化，但不抑制 JNK 的磷酸化，有效地上调了 YAP 核定位并保护 HepG2 细胞(3 μM)免受 MST2 过表达诱导的细胞死亡。XMU-MP-1 在各种鼠模型(1-3 mg/kg/天，腹腔注射)和大鼠口服中均表现出对体内肝脏和肠道修复和再生的功效(t1/2 = 5.18 h，Tmax = 3 h，AUC = 993 ng•h/mL，F = 39.48％；10 mg/mL，口服)

基本信息

经验(实验)分子式	C₁₇H₁₆N₆O₃S₂ · xHCl
分子量	416.48 (free base basis)
MDL编号	MFCD30377214
NACRES	NA.77

产品性质

测定	≥98% (HPLC)
形式	powder
颜色	white to beige
溶解性	DMSO: 2 mg/mL, clear (warmed)
储存温度	−20℃
SMILES string	CN(C1=CN=C(NC2=CC=C(S(N)(=O)=O)C=C2)N=C1N(C)C3=C4SC=C3)C4=O

安全信息

储存分类代码	13 - Non Combustible Solids
WGK	WGK 3
闪点(F)	Not applicable
闪点(C)	Not applicable