3-[（1S）-1-（2,6-二氯-3-氟苯基）乙氧基] -5- [1-（4-哌啶基）-1H-吡唑-4-基] -2-吡啶胺

产品名称：

1374356-45-2
(S)-Crizotinib
3-[(1S)-1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-[1-(4-piperidinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-2-pyridinamine
（S）-克罗替尼
3-[（1S）-1-（2,6-二氯-3-氟苯基）乙氧基] -5- [1-（4-哌啶基）-1H-吡唑-4-基] -2-吡啶胺

产品介绍：

产品说明

生化/生理作用

(S)-克唑替尼与其(R)-对映异构体(临床批准的抗癌药Xalkori)具有明显不同的特征。(S)-克唑替尼不是靶向ALK、MET和ROS1的药物，而是一种对人7,8-二氢-8-氧鸟嘌呤三磷酸酶MTH1(NUDT1)具有高度选择性的抑制剂，其IC₅₀ 值为330 nM，与临床使用的(R)-异构体相比，对MTH1的亲和力高16倍。 MTH1可水解氧化的嘌呤核苷三磷酸，否则它们可能会掺入DNA/RNA中并造成DNA损伤。MTH1可去除因快速增殖的癌细胞中活性氧(ROS)水平升高而产生的氧化核苷酸，有助于保护癌细胞免受增殖压力并防止癌细胞的死亡。它被认为是癌症治疗的新靶标。在使用SW480细胞的小鼠异种移植研究中，(S)-克唑替尼(而非其(R)-对映异构体)能够破坏总体的肿瘤进展，并且可特异性地将肿瘤体积减少50％以上。

其他说明

该化合物由Pfizer开发，适用于激酶磷酸酶生物学研究。要了解 Sigma′与辉瑞公司合作的更多信息，并查看其他正宗的、高品质辉瑞化合物，请见sigma.com/bsm-pfizer。

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法律信息

根据辉瑞公司的协议出售，用于研究目的。
Pfizer is a registered trademark of Pfizer, Inc.

基本信息

经验(实验)分子式	C₂₁H₂₂Cl₂FN₅O
分子量	450.34
MDL编号	MFCD22126092
PubChem化学物质编号	329823787

产品性质

质量水平	100
测定	≥98% (HPLC)
形式	powder
manufacturer/tradename	Pfizer^®
颜色	white to beige
溶解性	DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)
创始人	Pfizer
储存温度	room temp
SMILES string	ClC1=C([C@H](C)OC2=C(N)N=CC(C3=CN(C4CCNCC4)N=C3)=C2)C(Cl)=C(F)C=C1
InChI	1S/C21H22Cl2FN5O/c1-12(19-16(22)2-3-17(24)20(19)23)30-18-8-13(9-27-21(18)25)14-10-28-29(11-14)15-4-6-26-7-5-15/h2-3,8-12,15,26H,4-7H2,1H3,(H2,25,27)/t12-/m0/s1
InChI key	KTEIFNKAUNYNJU-LBPRGKRZSA-N

安全信息

储存分类代码	13 - Non Combustible Solids
WGK	WGK 3
闪点(F)	Not applicable
闪点(C)	Not applicable