产品说明
生化/生理作用
GSK583是一种可渗透细胞的吲唑基喹啉胺,其是一种ATP竞争性(对于大鼠 & 人RIPK2的IC50分别为 2 & 5 nM)抑制剂,可抑制RIPK2激酶活性(1 μM可达到16.6%的抑制;[ATP] = 10 μM),其对209种其他激酶的抑制作用非常低或没有抑制作用 <34% inhibition at 1 μM; [ATP] = 10 ?M). GSK583 selectively inhibits against NOD1- and NOD2-, but not TLR2-, TLR4-, TLR7-. IL-1R-, or TNFR-dependent pro-inflammatory cytokines release (>使用相应配体刺激的原代人单核细胞,在1μM可实现95%的抑制和<40%的抑制。GSK583可有效抑制克罗恩氏病(CD)和溃疡性结肠炎(UC)患者离体肠外植体培养物中的TNF?和IL-6的产生(IC50 = 200 nM),并且在小鼠和大鼠(口服10 mg/kg)体内对NOD1配体FK156和NOD2配体MDP诱导的炎症反应有效。
基本信息
经验(实验)分子式 | C20H19FN4O2S |
分子量 | 398.45 |
产品性质
质量水平 | 100 |
测定 | ≥98% (HPLC) |
形式 | powder |
储存条件 | desiccated protect from light |
颜色 | white to beige |
溶解性 | DMSO: 20 mg/mL, clear |
储存温度 | 2-8℃ |
安全信息
储存分类代码 | 13 - Non Combustible Solids |
WGK | WGK 3 |
闪点(F) | Not applicable |
闪点(C) | Not applicable |
Sigma-Aldrich