产品说明
生化/生理作用
GW806742X最初被鉴定为一种ATP位点靶向激酶抑制剂(IC50 = 2/VEGFR2，15/SRC，47/C-FMS, 851/GSK3，9016/ERBB2，9120/FGFR，单位为nM)，对癌症细胞培养物具有强效抗增殖活性(IC50 = 5/HUVEC-v，424/HUVEC-b，81/HEF，453/MDA468，470/A375P，693/HT29，734/PC3，单位为nM)。目前，GW806742X以Compound 1这一名称更为知名，因为它通过与MLKL假激酶结构域发生亲和相互作用而发挥抗坏死性凋亡的作用(Kd = 9.3 μM)，进而阻止4HB结构域在RIPK3介导的假激酶结构域磷酸化后发挥其坏死作用。GW806742X能够抑制TSQ(1 ng/mL TNF，500 nM Smac-mimetic，10 μM Q-VD-Oph)治疗诱导的小鼠真皮成纤维细胞坏死(IC50 <50 nM) with >比Nec-1高50倍，而仅在存在100 ng/mL的超生理学TNF浓度时观察到效率降低(IC50 = 100-500 nM；最大功效约为50％)。
基本信息
| 经验(实验)分子式 | C25H22F3N7O4S |
| 分子量 | 573.55 |
| MDL编号 | MFCD29036385 |
产品性质
| 测定 | ≥98% (HPLC) |
| 形式 | powder |
| 颜色 | white to beige |
| 溶解性 | DMSO: 2 mg/mL, clear |
| 储存温度 | 2-8℃ |
| SMILES string | CN(C1=NC(NC2=CC(S(=O)(N)=O)=CC=C2)=NC=C1)C3=CC=C(NC(NC4=CC=C(OC(F)(F)F)C=C4)=O)C=C3 |
安全信息
| 储存分类代码 | 11 - Combustible Solids |
| WGK | WGK 3 |
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