3-(4-(甲基(4-(3-(4-(三氟甲氧基)苯基)脲基)苯基)氨基)嘧啶-2-基氨基)苯磺酰胺

产品名称：

579515-63-2
GW806742X
3-(4-(Methyl(4-(3-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)ureido)phenyl)amino)pyrimidin-2-ylamino)benzenesulfonamide
3-(4-(甲基(4-(3-(4-(三氟甲氧基)苯基)脲基)苯基)氨基)嘧啶-2-基氨基)苯磺酰胺

产品介绍：

产品说明

生化/生理作用

GW806742X最初被鉴定为一种ATP位点靶向激酶抑制剂(IC50 = 2/VEGFR2，15/SRC，47/C-FMS, 851/GSK3，9016/ERBB2，9120/FGFR，单位为nM)，对癌症细胞培养物具有强效抗增殖活性(IC50 = 5/HUVEC-v，424/HUVEC-b，81/HEF，453/MDA468，470/A375P，693/HT29，734/PC3，单位为nM)。目前，GW806742X以Compound 1这一名称更为知名，因为它通过与MLKL假激酶结构域发生亲和相互作用而发挥抗坏死性凋亡的作用(Kd = 9.3 μM)，进而阻止4HB结构域在RIPK3介导的假激酶结构域磷酸化后发挥其坏死作用。GW806742X能够抑制TSQ(1 ng/mL TNF，500 nM Smac-mimetic，10 μM Q-VD-Oph)治疗诱导的小鼠真皮成纤维细胞坏死(IC50 <50 nM) with >比Nec-1高50倍，而仅在存在100 ng/mL的超生理学TNF浓度时观察到效率降低(IC50 = 100-500 nM；最大功效约为50％)。

基本信息

经验(实验)分子式	C₂₅H₂₂F₃N₇O₄S
分子量	573.55
MDL编号	MFCD29036385

产品性质

测定	≥98% (HPLC)
形式	powder
颜色	white to beige
溶解性	DMSO: 2 mg/mL, clear
储存温度	2-8℃
SMILES string	CN(C1=NC(NC2=CC(S(=O)(N)=O)=CC=C2)=NC=C1)C3=CC=C(NC(NC4=CC=C(OC(F)(F)F)C=C4)=O)C=C3

安全信息

储存分类代码	11 - Combustible Solids
WGK	WGK 3