产品说明
生化/生理作用
Ro 64-6198是一种脑通透性、非肽,高亲和力(相对于0.1 nM OFQ结合人ORL1的Ki = 0.389 nM)痛敏素/孤儿素FQ(N/OFQ)受体ORL-1(KOR-3,NOP)激动剂(通过GTPγS结合测定的EC50 = 38.9 nM;相对于毛喉素刺激的细胞cAMP积累的IC50 = 32.4 nM,比其他阿片受体家族成员有> 100倍的选择性(Ki = 46.8 nM/μ, 89.1 nM/k, 1.38 μM/δ)且对于其他48种受体和离子通道没有显著的亲和力(IC50 >1μM)。在长期给药后,Ro 64-6198可在自发性和条件性焦虑状态(0.3-3.2 mg/kg i.p)的几种大鼠模型中引起ORL1依赖性抗焦虑药作用,而并没有抗惊慌、抗惊厥、镇静、记忆消除活性或对其抗焦虑作用具有耐受性的迹象。
基本信息
经验(实验)分子式 | C26H31N3O |
分子量 | 401.54 |
NACRES | NA.77 |
产品性质
质量水平 | 100 |
测定 | ≥98% (HPLC) |
形式 | powder |
颜色 | white to beige |
溶解性 | DMSO: 2 mg/mL, clear |
储存温度 | 2-8℃ |
安全信息
储存分类代码 | 13 - Non Combustible Solids |
WGK | WGK 3 |
闪点(F) | Not applicable |
闪点(C) | Not applicable |
Sigma-Aldrich