BCI-121

产品说明

包装

5 mg in glass bottle

生化/生理作用

BCI121能够减少MDA-MB-231细胞的间充质特征。它还可以降低它们体外和体内的入侵能力。
BCI-121 是一种底物竞争性 SMYD3 抑制剂，可降低核组蛋白 H3 lys4 二甲基化和三甲基化的级别(通过HT29 细胞中 50%/H3K4me2 和 40%H3K4me3；48小时内100μM BCI-121实现)，下调已知的 SMYD3 靶基因转录，并选择性影响 SMYD3 依赖的癌症培养物增殖(46%/HT29 和 54%/HCT116 增殖减少；72小时内的100μM BCI-121)，对低表达 SMYD3 的癌细胞几乎没有抗增殖作用。BCI-121 通过直接亲和作用靶向 SMYD3(kon 357.7/M/s；k _off 4.23 × 10 ^-3 /s；K _D = K _off/ K _on = 11.8μM)，并与组蛋白结合 SMYD3(% 抑制率/[组蛋白H4 肽]:[BCI-121] 比值 = 36.5%/1：1 和 51.0%/1：2.5)有效竞争。

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