（R）-2-羟基-2-（2-（2-（2-甲氧基-5-甲基吡啶-3-基）乙基）-琥珀酸

产品名称：

1854061-19-0
PF-06761281
(2R)-2-Hydroxy-2-[2-(2-methoxy-5-methyl-3-pyridinyl)ethyl]-butanedioic acid
(R)-2-Hydroxy-2-(2-(2-methoxy-5-methylpyridin-3-yl)ethyl)-succinic acid
（R）-2-羟基-2-（2-（2-（2-甲氧基-5-甲基吡啶-3-基）乙基）-琥珀酸
（2R）-2-羟基-2- [2-（2-（2-甲氧基-5-甲基-3-吡啶基）乙基]-丁二酸

产品介绍：

产品说明

一般描述

PF-06761281 是小的极性二羧酸酯化合物。它的结构类似于柠檬酸盐，后者是 Na⁺-柠檬酸盐共转运蛋白(NaCT)的内源性底物。它是 SLC13a2/3/5(溶质通道)家族的新型有效抑制剂，同时具有 NaCT 选择性。

应用

PF-06761281 已在大鼠中用作 SLC13A 家族抑制剂，用于确定其未结合的分配系数(Kpuu)，并评估其作为药物的效力。

包装

5, 25 mg in glass bottle

生化/生理作用

PF-06761281 是钠协同柠檬酸盐转运蛋白(NaCT 或 SLC13A5)的抑制剂，它可能是治疗和预防代谢异常的靶标。 SLC13 转运蛋白 SLC13A2(NaDC1)、SLC13A3(NaDC3)和 SLC13A5(NaCT)将带有多个钠离子的二羧酸酯和三羧酸酯共转运到细胞中。 PF-06761281 抑制人肝细胞 NaCT 的柠檬酸摄取，IC₅₀ 为 740 nM。PF-06761281 在体外对 NaCT 的选择性是 NaDC1 和 NaDC3 的 >25 倍，并且在 65 个精选靶标组不起作用。

其他说明

该化合物由辉瑞公司开发,用于离子通道研究。要了解 Sigma′与辉瑞公司合作的更多信息，并查看其他正宗的、高品质辉瑞化合物，请见sigma.com/bsm-pfizer。

法律信息

根据辉瑞公司的协议出售，用于研究目的。
Pfizer is a registered trademark of Pfizer, Inc.

基本信息

经验(实验)分子式	C₁₃H₁₇NO₆
分子量	283.28
MDL编号	MFCD30187578
PubChem化学物质编号	329823836
NACRES	NA.77

产品性质

质量水平	100
测定	≥97% (HPLC)
形式	powder
manufacturer/tradename	Pfizer^®
颜色	white to beige
溶解性	H₂O: 20 mg/mL, clear
创始人	Pfizer
运输	dry ice
储存温度	−20℃
SMILES string	CC1=CC(CC[C@](CC(O)=O)(O)C(O)=O)=C(OC)N=C1
InChI	1S/C13H17NO6/c1-8-5-9(11(20-2)14-7-8)3-4-13(19,12(17)18)6-10(15)16/h5,7,19H,3-4,6H2,1-2H3,(H,15,16)(H,17,18)/t13-/m1/s1
InChI key	FGYMJXFSHBLHLW-CYBMUJFWSA-N

安全信息

象形图
警示用语：	Danger
危险声明	H301
预防措施声明	P301 + P330 + P331 + P310
危险分类	Acute Tox. 3 Oral
储存分类代码	6.1D - Non-combustible, acute toxic Cat.3 / toxic hazardous materials or hazardous materials causing chronic effects
WGK	WGK 3
闪点(F)	Not applicable
闪点(C)	Not applicable