产品说明
应用
LDN193189盐酸盐已被用作ALK2/3(I型受体丝氨酸-苏氨酸激酶)抑制剂,用于研究TGFβ1/2/3(肿瘤生长因子β)和BMP(骨形态生成蛋白)信号传导通路对斑马鱼脊髓发育的影响。它还被用于抑制SMAD(果蝇抗生物皮肤生长因子蛋白),以防止非神经元分化。
包装
5, 25 mg in glass bottle
生化/生理作用
LDN193189是Dorsomorphin的衍生物,是BMP受体ALK2和ALK3的高选择性拮抗剂(IC50:5和30 nM)。 LDN193189对ALK2/3的选择性比对TGF-B型受体ALK-4、-5和-7的选择性高200倍。 在小鼠平滑肌细胞中,该化合物能抑制BMP-4诱导的SMAD 1/5/8磷酸化,IC50 为5 nM。
尽管LDN193189是Dorsomorphin的结构类似物,但这两种药物可产生不同的细胞反应。体外分析 显示,LDN193189能够抑制许多细胞内激酶,如丝裂原活化蛋白激酶14和8(分别为p38和c-Jun N末端激酶),以及与AKT(丝氨酸/苏氨酸激酶)和mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶标)信号传导机制相关的激酶。已知LDN193189可提高血红蛋白水平,从而有助于预防炎症性贫血的发作。
基本信息
经验(实验)分子式 | C25H22N6 · xHCl |
分子量 | 406.48 (free base basis) |
MDL编号 | MFCD17392570 |
PubChem化学物质编号 | 329825552 |
NACRES | NA.77 |
产品性质
质量水平 | 100 |
测定 | ≥98% (HPLC) |
形式 | powder |
储存条件 | desiccated |
颜色 | yellow to orange |
溶解性 | H2O: 5 mg/mL, clear (warmed) |
运输 | wet ice |
储存温度 | −20℃ |
SMILES string | C(C=N1)(C2=CC=C(N3CCNCC3)C=C2)=CN4C1=C(C5=CC=NC6=C5C=CC=C6)C=N4.Cl |
InChI | 1S/C25H22N6.ClH/c1-2-4-24-22(3-1)21(9-10-27-24)23-16-29-31-17-19(15-28-25(23)31)18-5-7-20(8-6-18)30-13-11-26-12-14-30;/h1-10,15-17,26H,11-14H2;1H |
InChI key | PCCDKTWDGDFRME-UHFFFAOYSA-N |
安全信息
储存分类代码 | 11 - Combustible Solids |
WGK | WGK 3 |
闪点(F) | Not applicable |
闪点(C) | Not applicable |