产品说明
生化/生理作用
PF-00080665(Palbociclib;PD 0332991)是一种靶向周期蛋白依赖性激酶4&6(使用CDK4/cycD3、CDK4/cycD1、CDK6/cycD2的IC50分别为9、11、15 nM;靶向其他36种激酶的IC50为>10 μM)的口服活性且高度特异性的抑制剂,其可有效抑制Cdk4/6依赖性细胞Rb磷酸化过程(IC50 = 66 nM/pSer780 & 63 nM/pSer795; MDA-MB-435)。PF-00080665对Rb阳性的人乳腺癌/结肠癌/肺癌/白血病细胞具有选择性的抗增殖活性(IC50 = 40-400 nM;IC50 >3 μM/Rb阴性MDA-MB-468 & H2009),并且在体内显示出对小鼠多种晚期人类肿瘤异种移植物的有效(12.5-150 mg/kg/day p.o.)。
法律信息
根据辉瑞公司的协议出售,用于研究目的。
Pfizer is a registered trademark of Pfizer, Inc.
基本信息
经验(实验)分子式 | C24H29N7O2 |
分子量 | 447.53 |
NACRES | NA.77 |
产品性质
测定 | ≥98% (HPLC) |
形式 | powder |
manufacturer/tradename | Pfizer® |
颜色 | white to beige |
溶解性 | 0.1 M HCl: 2 mg/mL, clear |
创始人 | Pfizer |
储存温度 | room temp |
SMILES string | CC(C1=C(N2C3CCCC3)N=C(NC4=CC=C(N5CCNCC5)C=N4)N=C1)=C(C(C)=O)C2=O |
安全信息
象形图 | |
警示用语: | Warning |
危险声明 | H341 - H361f - H373 - H411 |
预防措施声明 | P201 - P202 - P260 - P273 - P280 - P308 + P313 |
危险分类 | Aquatic Chronic 2 - Muta. 2 - Repr. 2 - STOT RE 2 Oral |
储存分类代码 | 11 - Combustible Solids |
WGK | WGK 3 |
闪点(F) | Not applicable |
闪点(C) | Not applicable |