3-((6-(4,5-二氢-1H-苯并[d]氮杂卓-3(2H)-基)-2-(吡啶-2-基)嘧啶-4-基)氨基)丙酸乙酯

产品名称：

1373423-53-0
GSK-J4
Ethyl 3-((6-(4,5-dihydro-1H-benzo[d]azepin-3(2H)-yl)-2-(pyridin-2-yl)pyrimidin-4-yl)amino)propanoate
3-((6-(4,5-二氢-1H-苯并[d]氮杂卓-3(2H)-基)-2-(吡啶-2-基)嘧啶-4-基)氨基)丙酸乙酯

产品介绍：

产品说明

应用

GSK-J4已被用于研究KDM2B(Jumjji(JmjC)结构域组蛋白3赖氨酸36(H3K36)二脱甲基酶)抑制对胶质母细胞瘤细胞的存活和DNA修复潜力的影响。它还被用于磺酰罗丹明B(SRB)细胞生长检测和细胞活力检测。

包装

5, 25 mg in glass bottle

生化/生理作用

GSK-J4一种细胞渗透性前药，可被巨噬细胞酯酶快速水解成GSK-J1。GSK-J1是一种有效的选择性jumonji H3K27去甲基化酶抑制剂。含有组蛋白去甲基化酶(JHDMs)的Jumonji C结构域是Fe(II)和α-酮戊二酸依赖性酶，它能够氧化甲基化组蛋白赖氨酸残基，从而导致它们的去甲基化。GSK-J1对KDM6亚家族成员JMJD3和UTX具有选择性，在JMJD3检测中的IC₅₀为60 nM，对JMJ家族的其他去甲基化酶以及超过100种测试激酶和组蛋白脱乙酰酶无活性。前药GSK-J4可抑制TNF-α的产生，在LPS刺激的人巨噬细胞中IC₅₀为9μM，并且可阻断类风湿性关节炎患者的巨噬细胞产生TNF-α。有关GSK-J4的特征描述和GSK-J1的完整特征描述，请访问结构基因组学联盟(SGC)网站上的GSK-J1探针摘要。

想要了解用于表观遗传靶标的其他SGC化学探针，请访问sigma.com/sgc

特点和优势

GSK-J4 是一种表观遗传化学探针，是通过与Structural Genomics Consortium (SGC)合作研发的。想要了解更多信息并查看其他SGC表观遗传探针，请访问sigma.com/SGC。
这种化合物是基因调控研究的特色产品。点击此处发现更多特色基因调控产品。在sigma.com/discover-bsm可了解更多关于生物活性小分子的其他研究领域。

其他说明

GSK-J4经过化学探针门户网(Chemical Probes Portal)的专业评审和推荐。有关更多信息，请访问化学探针门户网上的GSK-J4探针摘要。

基本信息

经验(实验)分子式	C₂₄H₂₇N₅O₂
分子量	417.50
MDL编号	MFCD22683852
PubChem化学物质编号	329825585
NACRES	NA.77

产品性质

质量水平	100
测定	≥98% (HPLC)
形式	powder
储存条件	desiccated
颜色	white to beige
溶解性	DMSO: 20 mg/mL, clear
储存温度	2-8℃
SMILES string	O=C(OCC)CCNC1=CC(N2CCC(C=CC=C3)=C3CC2)=NC(C4=CC=CC=N4)=N1
InChI	1S/C24H27N5O2/c1-2-31-23(30)10-14-26-21-17-22(28-24(27-21)20-9-5-6-13-25-20)29-15-11-18-7-3-4-8-19(18)12-16-29/h3-9,13,17H,2,10-12,14-16H2,1H3,(H,26,27,28)
InChI key	WBKCKEHGXNWYMO-UHFFFAOYSA-N

安全信息

储存分类代码	11 - Combustible Solids
WGK	WGK 3
闪点(F)	Not applicable
闪点(C)	Not applicable