2-[[[[2-(4-乙基苯基)-5-甲基-4-恶唑基]甲基]硫代]-N-(2-苯基乙基)乙酰胺

产品名称：

901751-47-1
iCRT3
2-[[[2-(4-ethylphenyl)-5-methyl-4-oxazolyl]methyl]thio]-N-(2-phenylethyl)acetamide
2-[[[[2-(4-乙基苯基)-5-甲基-4-恶唑基]甲基]硫代]-N-(2-苯基乙基)乙酰胺

产品介绍：

产品说明

一般描述

iCRT3是一种小型细胞通透性恶唑化合物。它在脂多糖(LPS)刺激的巨噬细胞中可阻断细胞因子的分泌。

应用

iCRT3已被用于：

在双荧光素酶检测中β-连环蛋白的抑制
抑制β-连环蛋白/TCF相互作用及其转录活性
在双荧光素酶检测中作为wingless/tailess(wnt)拮抗剂用于确定Wnt/β-连环蛋白信号通路对于PROX1介导的叉头盒蛋白C2(FOXC2)(3)连环蛋白抑制调控是否是必需的
抑制β-连环蛋白/TCF相互作用及其转录活性
作为wingless/tailess(wnt)拮抗剂用于确定Wnt/β-连环蛋白信号通路对于PROX1介导的叉头盒蛋白C2(FOXC2)调控是否是必需的

iCRT3已被用于抑制β-连环蛋白和转录因子(TCF)之间的相互作用。

包装

5, 25 mg in glass bottle

生化/生理作用

Wnt信号传导的关键调节因子是其转录共激活因子b-连环蛋白。在细胞质中，β-连环蛋白与包括Axin和GSK-3b在内的复合物紧密结合。刺激可引起β-连环蛋白稳定、易位至细胞核并与TCF4结合合，以启动反应性基因的转录，这被称为连环蛋白反应性转录(CRT)。几乎所有Wnt相关的癌症都是CRT调节失调的结果。在采用RNAi对可刺激CRT而不影响如GSK活性、disheveled / frizzled蛋白的转导等上游机制的Axin进行敲除时，鉴定出了三种CRT抑制剂(iCRT)。这些化合物是CRT报告基因的有效抑制剂及内源性基因靶标。这些化合物还能够以剂量依赖性的方式破坏b-连环蛋白-TCF4相互作用，并导致结肠肿瘤细胞系的G0/G1阻滞。

基本信息

经验(实验)分子式	C₂₃H₂₆N₂O₂S
分子量	394.53
MDL编号	MFCD14766288
PubChem化学物质编号	329825232
NACRES	NA.77

产品性质

质量水平	100
测定	≥98% (HPLC)
形式	powder
储存条件	desiccated
颜色	white to tan
溶解性	DMSO: ≥5 mg/mL
储存温度	2-8℃
SMILES string	CCc1ccc(cc1)-c2nc(CSCC(=O)NCCc3ccccc3)c(C)o2
InChI	1S/C23H26N2O2S/c1-3-18-9-11-20(12-10-18)23-25-21(17(2)27-23)15-28-16-22(26)24-14-13-19-7-5-4-6-8-19/h4-12H,3,13-16H2,1-2H3,(H,24,26)
InChI key	QTDYVSIBWGVBKU-UHFFFAOYSA-N

安全信息

储存分类代码	11 - Combustible Solids
WGK	WGK 3