产品说明
应用
吡维胺盐水合物在急变期慢性髓性白血病 (BP-CML) 和人胚胎肾细胞 (HEK293) 中可作为酪蛋白激酶α (CK1α) 的激动剂。它还可用作维尔姆斯瘤中的β-连环蛋白的抑制剂。
包装
10, 50 mg in glass bottle
生化/生理作用
恩波吡维铵是一种有效的雄激素受体抑制剂。雄激素受体(AR)是一种核激素受体/转录因子,存在于细胞质中,可被睾丸激素和二氢睾丸激素激活。AR抑制剂对前列腺癌具有潜在的治疗作用;已经发现了其竞争性抑制剂和化学去势方法,但是两种疗法都具有不良的副作用和/或抗药性。通过筛选非竞争性抑制剂,发现了恩波吡维铵 可以作为AR抑制剂。与竞争性抑制剂相比,该化合物不会与AR的配体结合域结合或阻止AR占据DNA,但它能够通过独特的信号传导机制来抑制AR依赖性基因表达。它比传统的竞争性AR拮抗剂更有效,并且与其他AR抑制剂具有协同作用。
特点和优势
该化合物由辉瑞开发。要浏览其他药物开发化合物和批准的药物/候选药物列表,单击此处。
这种化合物出现在《受体分类和信号转导手册》的核受体(类固醇)页面上。要浏览其他手册页,点击此处。
基本信息
经验(实验)分子式 | C26H28N3 · 0.5 C23H14O6 · xH2O |
分子量 | 575.70 (anhydrous basis) |
PubChem化学物质编号 | 329819982 |
产品性质
质量水平 | 100 |
测定 | ≥98% (HPLC) |
形式 | powder |
颜色 | red |
溶解性 | DMSO: >10 mg/mL |
创始人 | Pfizer |
储存温度 | room temp |
SMILES string | O.CN(C)c1ccc2[n+](C)c(\C=C\c3cc(C)n(c3C)-c4ccccc4)ccc2c1.CN(C)c5ccc6[n+](C)c(\C=C\c7cc(C)n(c7C)-c8ccccc8)ccc6c5.Oc9c(cc%10ccccc%10c9Cc%11c(O)c(cc%12ccccc%11%12)C([O-])=O)C([O-])=O |
InChI | 1S/2C26H28N3.C23H16O6.H2O/c2*1-19-17-21(20(2)29(19)24-9-7-6-8-10-24)11-13-23-14-12-22-18-25(27(3)4)15-16-26(22)28(23)5;24-20-16(14-7-3-1-5-12(14)9-18(20)22(26)27)11-17-15-8-4-2-6-13(15)10-19(21(17)25)23(28)29;/h2*6-18H,1-5H3;1-10,24-25H,11H2,(H,26,27)(H,28,29);1H2/q2*+1;;/p-2 |
InChI key | FGNOZQNUEDSSTR-UHFFFAOYSA-L |
安全信息
象形图 | |
警示用语: | Warning |
危险声明 | H302 + H312 + H332 - H315 - H319 - H335 - H351 |
预防措施声明 | P280 - P301 + P312 - P302 + P352 + P312 - P304 + P340 + P312 - P305 + P351 + P338 - P308 + P313 |
危险分类 | Acute Tox. 4 Dermal - Acute Tox. 4 Inhalation - Acute Tox. 4 Oral - Carc. 2 - Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3 |
靶器官 | Respiratory system |
储存分类代码 | 11 - Combustible Solids |
WGK | WGK 3 |
闪点(F) | Not applicable |
闪点(C) | Not applicable |