产品说明
应用
(-)-喹吡罗盐酸盐在各种实验中作为选择性D2多巴胺(DA)受体激动剂。
包装
10, 25, 100 mg in glass bottle
生化/生理作用
喹吡罗是多巴胺激动剂，对D2 和D3多巴胺受体亚型具有高亲和力。大鼠脑中与特异性[3H]喹吡罗结合是可饱和的，具体结合情况取决于温度、膜浓度、钠浓度和鸟嘌呤核苷酸等因素。 推定D2 多巴胺受体激动剂喹吡罗(LY 171,555)是体内和体外研究中使用最广的D2激动剂。盐酸喹吡罗是(±)-喹吡罗的活性对映异构体。饱和分析显示，其具有高亲和力结合的特征(KD = 2.3 +/- 0.3 nM)，可通过缔合-解离动力学得到证实。[3H]喹吡罗结合位点的区域分布与[3H]螺环哌啶酮结合位点的分布大致平行，在纹状体、伏隔核和嗅结节中密度最大。许多药物，主要是单胺氧化酶抑制剂(MAOl)，抑制[3H]喹吡罗的结合，但不抑制[3H]螺环哌啶酮或[3H](-)N-n-丙基去甲阿朴吗啡的结合。在大鼠大鼠纹状体膜中，这一作用似乎由不涉及MAO酶活性的机制产生。临床上用于抗抑郁的 MAOI 显示出在[3H]喹吡罗标记和[3H]螺环哌啶酮标记的位点间具有选择性，一些结构相关的炔丙基胺、N-乙酰基乙二胺衍生物和其他药物(如异喹胍和苯基双胍)也是如此。MAOI 中的氯吉兰和 Ro 41-1049最为有效。MAOI 与新结合位点相互作用，这一位点由[3H]喹吡罗标记或调节[3H]喹吡罗结合。此位点可能与D2样多巴胺受体有关。
法律信息
经美国礼来公司(Eli Lilly and Company)许可生产和销售。
基本信息
| 经验(实验)分子式 | C13H21N3 · HCl |
| 分子量 | 255.79 |
| MDL编号 | MFCD00069336 |
| PubChem化学物质编号 | 24277929 |
| NACRES | NA.77 |
产品性质
| 质量水平 | 100 |
| 测定 | ≥98% (HPLC) |
| 形式 | solid |
| 旋光性 | [α]25/D −124.5°, c = 0.4 in H2O(lit.) |
| 颜色 | white |
| 溶解性 | 0.1 M HCl: 23 mg/mL H2O: 7.3 mg/mL |
| 储存温度 | −20℃ |
| SMILES string | Cl.[H][C@]12CCCN(CCC)[C@]1([H])Cc3c[nH]nc3C2 |
| InChI | 1S/C13H21N3.ClH/c1-2-5-16-6-3-4-10-7-12-11(8-13(10)16)9-14-15-12;/h9-10,13H,2-8H2,1H3,(H,14,15);1H/t10-,13-;/m1./s1 |
| InChI key | HJHVRVJTYPKTHX-HTMVYDOJSA-N |
| Gene Information | human ... DRD2(1813), DRD3(1814) |
安全信息
| 储存分类代码 | 11 - Combustible Solids |
| WGK | WGK 3 |
| 个人防护装备 | Eyeshields, Gloves, type N95 (US) |
Sigma-Aldrich
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