产品说明
应用
Ko143 水合物已用于:
包装
1, 5 mg in glass bottle
生化/生理作用
Ko143已被用作MCF7和BCRP过表达的MCF7/MX100细胞系中BCRP功能的阳性对照抑制剂。ABCG2 转运体乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 在许多药物和环境毒素的处理中起着重要作用。Ko143 对 P-gp 和 MRP-1 转运体显示出> 200倍的选择性,可增加细胞内药物蓄积,逆转 BCRP 介导的多药耐药。它可以浓度依赖的方式阻断拓扑替康和 ABZSO 转运。据报道,与其他已知的 BCRP 抑制剂(如 fumitremorgin C 和 GF120918)相比,Ko143 是一种更具特异性的 BCRP 抑制剂。
Ko143已被用作使用BCRP原型底物米托蒽醌的乳腺癌抗性蛋白(BCRP)功能的阳性对照抑制剂。BCRP 是 ABCG2 的转运体,在许多药物和环境毒素的代谢中发挥重要角色。Ko143 对 P-gp 和 MRP-1 转运蛋白显示出>200 倍的选择性,因此比其他已知的 BCRP 抑制剂(如 fumitremorgin C 和 GF120918)更具特异性。它可增加细胞内药物蓄积,逆转 BCRP 介导的多药耐药,并可以浓度依赖的方式阻断拓扑替康和 ABZSO 转运。
特点和优势
该化合物由GlaxoSmithKline开发。要浏览其他药物开发化合物和批准的药物/候选药物列表,单击此处。
这种化合物是ADME毒性研究的特色产品。点击此处发现更多特色ADME毒性产品。在sigma.com/discover-bsm可了解更多关于生物活性小分子的其他研究领域。
基本信息
经验(实验)分子式 | C26H35N3O5 · xH2O |
分子量 | 469.57 (anhydrous basis) |
MDL编号 | MFCD19053160 |
PubChem化学物质编号 | 329817134 |
NACRES | NA.77 |
产品性质
质量水平 | 100 |
测定 | ≥98% (HPLC) |
形式 | powder |
颜色 | white to off-white |
溶解性 | DMSO: >10 mg/mL |
创始人 | GlaxoSmithKline |
储存温度 | room temp |
SMILES string | O.COc1ccc2c3C[C@@H]4N([C@@H](CC(C)C)c3[nH]c2c1)C(=O)[C@H](CCC(=O)OC(C)(C)C)NC4=O |
InChI | 1S/C26H35N3O5.H2O/c1-14(2)11-20-23-17(16-8-7-15(33-6)12-19(16)27-23)13-21-24(31)28-18(25(32)29(20)21)9-10-22(30)34-26(3,4)5;/h7-8,12,14,18,20-21,27H,9-11,13H2,1-6H3,(H,28,31);1H2/t18-,20-,21-;/m0./s1 |
InChI key | ZXXZDXPNJJZRDC-PSLBYKFTSA-N |
安全信息
象形图 | |
警示用语: | Warning |
危险声明 | H315 - H319 - H335 |
预防措施声明 | P261 - P305 + P351 + P338 |
危险分类 | Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3 |
储存分类代码 | 13 - Non Combustible Solids |
WGK | WGK 3 |
闪点(F) | Not applicable |
闪点(C) | Not applicable |
Sigma-Aldrich