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Ko143 hydrate

(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-Octahydro-9-methoxy-6-( 2-methylpropyl)-1,4-dioxopyrazino[1′,2′:1,6]pyrido[3,4- b]indole-3-propanoic acid 1,1-dimethylethyl ester hydrate

品牌
Sigma-Aldrich
CAS
461054-93-3
货号
K2144
规格纯度
≥98% (HPLC)
参考价格
1520.49 *本价格含增值税费
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服务
  • 原厂保证
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  • 增值税票
数量
-+
产品名称:
461054-93-3
Ko143 hydrate
Ko-143 hydrate
(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-Octahydro-9-methoxy-6-( 2-methylpropyl)-1,4-dioxopyrazino[1′,2′:1,6]pyrido[3,4- b]indole-3-propanoic acid 1,1-dimethylethyl ester hydrate
Ko143 水合物
(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧并吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4- b]吲哚-3-丙酸 1,1-二甲基乙酯 水合物
Ko-143 水合物
产品介绍:

产品说明

应用

Ko143 水合物已用于:

  • 测定肿瘤微环境中 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2)、人胚肾 (HEK)-C1 和 HEK-ABCG2 的作用
  • ,以抑制 ABCG2 进行微球形成测定法
  • 在钙黄绿素-AM外排抑制中监测肾脏多药耐药蛋白(MRP)功能的
  • 细胞活力测定

包装

1, 5 mg in glass bottle

生化/生理作用

Ko143已被用作MCF7和BCRP过表达的MCF7/MX100细胞系中BCRP功能的阳性对照抑制剂。ABCG2 转运体乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 在许多药物和环境毒素的处理中起着重要作用。Ko143 对 P-gp 和 MRP-1 转运体显示出> 200倍的选择性,可增加细胞内药物蓄积,逆转 BCRP 介导的多药耐药。它可以浓度依赖的方式阻断拓扑替康和 ABZSO 转运。据报道,与其他已知的 BCRP 抑制剂(如 fumitremorgin C 和 GF120918)相比,Ko143 是一种更具特异性的 BCRP 抑制剂。
Ko143已被用作使用BCRP原型底物米托蒽醌的乳腺癌抗性蛋白(BCRP)功能的阳性对照抑制剂。BCRP 是 ABCG2 的转运体,在许多药物和环境毒素的代谢中发挥重要角色。Ko143 对 P-gp 和 MRP-1 转运蛋白显示出>200 倍的选择性,因此比其他已知的 BCRP 抑制剂(如 fumitremorgin C 和 GF120918)更具特异性。它可增加细胞内药物蓄积,逆转 BCRP 介导的多药耐药,并可以浓度依赖的方式阻断拓扑替康和 ABZSO 转运。

特点和优势

该化合物由GlaxoSmithKline开发。要浏览其他药物开发化合物和批准的药物/候选药物列表,单击此处。
这种化合物是ADME毒性研究的特色产品。点击此处发现更多特色ADME毒性产品。在sigma.com/discover-bsm可了解更多关于生物活性小分子的其他研究领域。

基本信息

经验(实验)分子式C26H35N3O5 · xH2O
分子量469.57 (anhydrous basis)
MDL编号MFCD19053160
PubChem化学物质编号329817134
NACRESNA.77

产品性质

质量水平100
测定≥98% (HPLC)
形式powder
颜色 white to off-white
溶解性DMSO: >10 mg/mL
创始人GlaxoSmithKline
储存温度room temp
SMILES stringO.COc1ccc2c3C[C@@H]4N([C@@H](CC(C)C)c3[nH]c2c1)C(=O)[C@H](CCC(=O)OC(C)(C)C)NC4=O
InChI1S/C26H35N3O5.H2O/c1-14(2)11-20-23-17(16-8-7-15(33-6)12-19(16)27-23)13-21-24(31)28-18(25(32)29(20)21)9-10-22(30)34-26(3,4)5;/h7-8,12,14,18,20-21,27H,9-11,13H2,1-6H3,(H,28,31);1H2/t18-,20-,21-;/m0./s1
InChI keyZXXZDXPNJJZRDC-PSLBYKFTSA-N

安全信息

象形图GHS07
警示用语:Warning
危险声明H315 - H319 - H335
预防措施声明P261 - P305 + P351 + P338
危险分类Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3
储存分类代码13 - Non Combustible Solids
WGKWGK 3
闪点(F)Not applicable
闪点(C)Not applicable

Sigma-Aldrich

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