A64 trifluoroacetate

产品名称：

A64 trifluoroacetate
5-((6-Oxo-5-(6-(piperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-1,6-dihydropyridin-3-yl)methylene)thiazolidine-2,4-dione trifluoroacetate

产品介绍：

产品说明

包装

5, 25 mg in glass bottle

生化/生理作用

A64 是一种细胞渗透性、ATP 位点靶向吡啶酮噻唑烷二酮类化合物，作为一种有效的 HIPK2 选择性同源结构域相互作用蛋白激酶抑制剂(对 HIPK2 和 HIPK1 的 IC ₅₀ = 74 nM 和 136 nM；[ATP] = 100μM)，仅在较高浓度时影响 MPF(在 5μM;[ATP] = 10μM)，对 CDK1 几乎没有作用(IC ₅₀ >10μM)。A64 (1 μM)有效防止内质网应激剂衣霉素(1μg/mL)诱导的 HEK293 和原代大鼠运动神经元培养的 HIPK2/JNK 磷酸化和细胞死亡。通过 A64 处理抑制 HIPK2 也能有效保护大鼠运动神经元免受外源性 SOD1 G93A 或 TDP-43 表达的死亡。激酶组分析显示的 ff-靶激酶包括 DYRK1A、CSNK2A2、DAPK2、DAPK1、PIM3、CSNK2A1、PIM1(Kd 分别为 8.8、6.1、6.1、9.5、3.7、31、37 nM)和 DYRK1B (IC ₅₀ = 62 nM)。

基本信息

经验(实验)分子式	C₁₈H₁₇N₅O₃S · xC₂HF₃O₂
分子量	383.42 (free base basis)
PubChem化学物质编号	329826044

产品性质

质量水平	100
测定	≥98% (HPLC)
形式	powder
颜色	white to beige
溶解性	H₂O: 10 mg/mL, clear
储存温度	2-8℃
SMILES string	O=C1NC=C(/C=C2SC(NC\2=O)=O)C=C1C3=CC=C(N4CCNCC4)N=C3.FC(F)(C(O)=O)F

安全信息

象形图
警示用语：	Warning
危险声明	H315 - H319 - H335
预防措施声明	P305 + P351 + P338
危险分类	Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3
靶器官	Respiratory system
储存分类代码	13 - Non Combustible Solids
WGK	WGK 3
闪点(F)	Not applicable
闪点(C)	Not applicable