产品说明
应用
GW405833盐酸盐被用作溶酶体瞬时受体电位粘脂素1 (TRPML1)特异性抑制剂,以验证TRPML1是否介导神经元中tau蛋白的释放,并验证其是否介导溶酶体tau蛋白的释放。也用作TRPML通道阻断剂,以研究粘脂素瞬时受体电位阳离子通道3 (MCOLN3/TRPML3)功能和运输对海拉细胞自噬的影响。
包装
5, 25 mg in glass bottle
生化/生理作用
GW405833是一种选择性的大麻素CB2受体激动剂;止痛药。 GW405833可以高亲和力结合人和大鼠CB2受体(Ki′s 3.9和3.6 nM);充当部分激动剂(与完全激动剂CP55,940相比,对福司可林刺激的cAMP形成的抑制率为50%)。GW405833在炎性、神经性和切口疼痛的大鼠模型中具有有效的镇痛作用;缺乏CB1激动剂常见的CNS效应。
GW405833盐酸盐,又称ML-SI1,是一种细胞可渗透溶酶体瞬时受体电位阳离子通道、粘脂素亚家族(TRPML)阻断剂。
特点和优势
该化合物出现在受体分类和信号转导手册的大麻素受体页。欲浏览其他手册页面,请点击此处。
基本信息
经验(实验)分子式 | C23H24Cl2N2O3 · HCl |
分子量 | 483.82 |
MDL编号 | MFCD09832650 |
PubChem化学物质编号 | 329799842 |
NACRES | NA.77 |
产品性质
质量水平 | 100 |
测定 | ≥98% (HPLC) |
形式 | solid |
drug control | regulated under CDSA - not available from sigma-aldrich Canada |
颜色 | white to pink |
溶解性 | DMSO: soluble >10 mg/mL H2O: insoluble <2 mg/mL |
储存温度 | 2-8℃ |
SMILES string | Cl.COc1ccc2n(c(C)c(CCN3CCOCC3)c2c1)C(=O)c4cccc(Cl)c4Cl |
InChI | 1S/C23H24Cl2N2O3.ClH/c1-15-17(8-9-26-10-12-30-13-11-26)19-14-16(29-2)6-7-21(19)27(15)23(28)18-4-3-5-20(24)22(18)25;/h3-7,14H,8-13H2,1-2H3;1H |
InChI key | JIQYDHDVNNFPMU-UHFFFAOYSA-N |
安全信息
象形图 | |
警示用语: | Danger |
危险声明 | H301 - H413 |
预防措施声明 | P273 - P301 + P310 + P330 |
危险分类 | Acute Tox. 3 Oral - Aquatic Chronic 4 |
储存分类代码 | 6.1D - Non-combustible, acute toxic Cat.3 / toxic hazardous materials or hazardous materials causing chronic effects |
WGK | WGK 3 |
闪点(F) | Not applicable |
闪点(C) | Not applicable |
个人防护装备 | Eyeshields, Faceshields, Gloves, type P2 (EN 143) respirator cartridges |
Sigma-Aldrich